オレキシン受容体拮抗薬の特徴
メリット
デメリット
| | スボレキサント | レンボレキサント | ダリドレキサント塩酸塩 Daridorexant | ボルノレキサント水和物 vornorexant/TS-142 | | --- | --- | --- | --- | --- | | | ベルソムラ錠 | デエビゴ錠 | クービビック錠 Quviviq | | | | PMDA | PMDA | PMDA | | | 効能又は効果 | 不眠症 | 不眠症 | 不眠症 | | | 用法及び用量 | 成人）1日1回20mg 高齢者）1日1回15mg 就寝直前に経口投与 | 1日1回5mgを就寝直前 （上限：1日1回10mg） | 成人）1日1回50mgを就寝直前 1日1回25mgの調節可
| | | 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 | | | | | | ナルコレプシー又はカタプレキシー | 症状悪化の可能性 | 症状悪化の可能性 | 症状悪化の可能性 | | | 呼吸機能障害 | 重度の呼吸機能障害を有する患者：臨床試験未実施 | 中等度及び重度の呼吸機能障害を有する患者：安全性は確立していない | 中等度及び重度の呼吸機能障害を有する患者：臨床試験未実施 閉塞性睡眠時無呼吸及び慢性閉塞性肺疾患患者：長期投与の経験なし | | | 脳に器質的障害のある患者 | | | 脳に器質的障害のある患者：作用が強く出るおそれ | | | 腎機能 | | 重度の腎機能障害のある患者：血中濃度↑ | | | | 肝機能 | 重度の肝機能障害のある患者：血中濃度↑ | 重度の肝機能障害：禁忌 軽度及び中等度の肝機能障害のある患者：血中濃度↑ | 重度の肝機能障害：禁忌・血中濃度↑の恐れ 中等度の肝機能障害のある患者：血中濃度↑の恐れ | | | 妊婦 | 有益性 | 有益性 | 有益性 | | | 授乳婦 | 有益性 | 有益性 | 有益性 | | | 小児 | 小児等を対象とした臨床試験は実施していない | 小児等を対象とした臨床試験は実施していない | 小児等を対象とした臨床試験は実施していない | | | 高齢者 | | 慎重 | 状態を確認しながら | | | 相互作用 | CYP3Aによって代謝される 弱いP糖蛋白（腸管）への阻害作用 併用禁忌あり | CYP3Aによって代謝される CYP3A阻害併用時：減量 | CYP3Aによって代謝される 併用禁忌あり | | | 薬効薬理 | Ki ・OX1：0.55nM ・OX2：0.35nM | Ki ・OX1：8.1nM ・OX2：0.48nM | Ki ・OX1：0.47nM ・OX2：0.97nM | Ki ・OX1：1.05nM ・OX2：1.27nM | | PK | 20mg、単回 Tmax：1.0 (1.0-4.0) t1/2：12.5±2.6hr | 10mg、14日間 Tmax：1.5（0.5-2.0） t1/2：47.4hr | 50mg、単回 Tmax:1.42hr t1/2：6.92hr 食事の影響で血中濃度持続 | 消失半減期が1.32－3.25時間 |
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37563858/
P：オレキシン受容体拮抗薬（スボレキサント、レンボレキサント、ダリドレキサント）
調査対象：FAERS データベース（2014年ー2023年）
薬剤に起因すると考えられる副作用は、男性よりも、女性の方が高頻度で現れる可能性 (57.27% vs. 33.04%)