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特長:
オレキシン:
覚醒状態を維持するように働いている脳内物質
オレキシン受容体拮抗薬:
オレキシンの働きを遮断することで、睡眠を促す
オレキシン1受容体(OX1R)、オレキシン2受容体(OX2R)拮抗作用を持つため、DORA(Dual Olexin Olexin Receptor Antagonist)とも言われる
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眠気
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半減期 | 半減期 | |
---|---|---|
ダリドレキサント塩酸塩 | ||
(クービビック錠) | 1回50mg | |
<非高齢者> | ||
・(投与1日目)6.92 | ||
・(投与4日目)6.60 | 1回50mg | |
<高齢者> | ||
・(投与1日目)9.73 | ||
・(投与4日目)8.87 | ||
レンボレキサント | ||
(デエビゴ錠) | 1回2.5mg、14日目 | |
・50.6 | ||
1回10mg、14日目 | ||
・47.4 | 1回2.5mg、14日目 | |
・(健康成人)49.6hr | ||
・(健康高齢者)60.1hr | ||
スボレキサント | ||
(ベルソムラ錠) | 1回2.5mg、単回投与 | |
・12.5hr |
オレキシン受容体拮抗薬の中では、レンボレキサントが最も長時間体内に残存するため、翌朝の持ち越し効果の影響が懸念される
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悪夢
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レム睡眠を増加させるため、悪夢が起こると考えられている
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めまい
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せん妄の予防効果:
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CYP3A4
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併用 | |
---|---|
ダリドレキサント塩酸塩 | |
(クービビック錠) | 強力な阻害剤:禁忌 |
中程度の阻害剤併用時: | |
・1日1回25mg | |
レンボレキサント | |
(デエビゴ錠) | 中程度又は強力に阻害する薬剤の併用時:減量 |
・1日1回2.5mg | |
スボレキサント | |
(ベルソムラ錠) | 併用**禁忌 ** |