薬効群名

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特長:

作用機序

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オレキシン:

覚醒状態を維持するように働いている脳内物質

オレキシン受容体拮抗薬:

オレキシンの働きを遮断することで、睡眠を促す

オレキシン1受容体(OX1R)、オレキシン2受容体(OX2R)拮抗作用を持つため、DORA(Dual Olexin Olexin Receptor Antagonist)とも言われる

薬剤名

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代表的な副作用

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眠気

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半減期 半減期
ダリドレキサント塩酸塩
(クービビック錠) 1回50mg
<非高齢者>
・(投与1日目)6.92
・(投与4日目)6.60 1回50mg
<高齢者>
・(投与1日目)9.73
・(投与4日目)8.87
レンボレキサント
(デエビゴ錠) 1回2.5mg、14日目
・50.6
1回10mg、14日目
・47.4 1回2.5mg、14日目
・(健康成人)49.6hr
・(健康高齢者)60.1hr
スボレキサント
(ベルソムラ錠) 1回2.5mg、単回投与
・12.5hr

オレキシン受容体拮抗薬の中では、レンボレキサントが最も長時間体内に残存するため、翌朝の持ち越し効果の影響が懸念される

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悪夢

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レム睡眠を増加させるため、悪夢が起こると考えられている

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めまい

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特徴

せん妄の予防効果:

PK特徴

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CYP3A4

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併用
ダリドレキサント塩酸塩
(クービビック錠) 強力な阻害剤:禁忌
中程度の阻害剤併用時:
・1日1回25mg
レンボレキサント
(デエビゴ錠) 中程度又は強力に阻害する薬剤の併用時:減量
・1日1回2.5mg
スボレキサント
(ベルソムラ錠) 併用**禁忌**