薬剤一覧

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特徴

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<aside> <img src="/icons/book_gray.svg" alt="/icons/book_gray.svg" width="40px" /> Q. 5-5 α グルコシダーゼ阻害薬の特徴は何か？【ステートメント】腸管での糖の分解を抑制して吸収を遅らせるため、食直前に内服することで、食後の高血糖や高インスリン血症を抑えることができる。副作用として、放屁や下痢がしばしばみられる。低血糖時にはブドウ糖で対処しないと改善しない。 [1]

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作用機序

αグルコシダーゼ（二糖類分解酵素）を競合阻害し、二糖類の単糖類への分解を抑制する

選択性に違いがある

小腸粘膜上皮細胞の刷子縁膜

		アカルボース	ボグリボース
マルターゼ
（グルコアミラーゼ）	基質：マルトース、マルトトリオース、α-リミットデキストリン
生成物：グルコース	阻害作用	阻害作用	阻害作用
イソマルターゼ	基質：イソマルトース
生成物：グルコース	ー	阻害作用	阻害作用
スクラーゼ	基質：スクロース
生成物：グルコース、フルクトース	阻害作用	阻害作用	阻害作用
ラクターゼ（β-アミラーゼ）	基質：ラクトース
生成物：グルコース、ガラクトース	ー	ー	阻害作用
トレハロース	基質：トレハロース
生成物：グルコース	ー	ー	阻害作用

唾液・膵液

		アカルボース	ボグリボース	ミグリトール
α-アミラーゼ	オリゴ糖→二糖類	阻害作用	ー	ー

（補足）そのため、唯一、アカルボースには、炭水化物消化酵素製剤（ジアスターゼ等）との併用注意の記載がある。（［アカルボース］α-アミラーゼ阻害作用、［炭水化物消化酵素製剤］α-アミラーゼ作用）

ある種の細菌が産生

		アカルボース	ボグリボース	ミグリトール
デキストラナーゼ	基質：デキストラン	阻害作用	ー	ー

歯垢抑制効果が期待されるため、デキストラナーゼ配合歯磨剤や洗口剤が開発されている　→アカルボース併用すると、効果減弱する可能性がある

代謝

	アカルボース	ボグリボース	ミグリトール
代謝酵素	結腸で代謝される
（活性代謝物あり）	ほとんど代謝されない	ほとんど代謝されない