<aside> <img src="/icons/pill_gray.svg" alt="/icons/pill_gray.svg" width="40px" />
特長:
脂質異常症に対する中心的薬剤
</aside>
コレステロール合成過程の律速段階に関与するHMG-CoA還元酵素を阻害することで、コレステロール合成を阻害する
スタチンは、LDL-C 低下効果の強さによって分類される。ストロングスタチンは、LDL-C の低下率約30-40%、LDL-C の低下率約15-20%。
<aside> <img src="/icons/pill_gray.svg" alt="/icons/pill_gray.svg" width="40px" />
ストロングスタチン
</aside>
<aside> <img src="/icons/pill_gray.svg" alt="/icons/pill_gray.svg" width="40px" />
スタンダードスタチン
</aside>
<aside> <img src="/icons/pill_gray.svg" alt="/icons/pill_gray.svg" width="40px" />
補足:命名ステム
HMG-CoA還元酵素阻害薬は、「〜vastatin」という語尾がついている
</aside>
<aside> <img src="/icons/checkmark_gray.svg" alt="/icons/checkmark_gray.svg" width="40px" />
スタチン関連筋症状
</aside>
<aside> <img src="/icons/checkmark_gray.svg" alt="/icons/checkmark_gray.svg" width="40px" />
横紋筋融解症
</aside>
初発症状:
「手足・肩・腰・その他の筋肉が痛む」、「手足がしびれる」、「手足に力がはいらない」、「こわばる」、「全身がだるい」、「尿の色が赤褐色になる」
血液検査:血中CK上昇
薬剤ごとに大きく異なる
代謝酵素 | トランスポーターの関与 | ||
---|---|---|---|
アトルバスタチン | 脂溶性 | CYP3A4 | BCRP、P-gp、OATP1B1/1B3 |
ピタバスタチン | 脂溶性 | ほとんど関与なし | |
(わずかに2C9) | |||
ロスバスタチン | 親水性 | (2C9, 2C19) | |
関与は大きくない | |||
in vitro 試験のみ | BCRP、OATP1B1 | ||
プラバスタチン | 水溶性 | 関与なし | |
シンバスタチン | 脂溶性 | CYP3A4 | BCRP、OATP1B1 |
(活性代謝物がOATP1B1の基質) | |||
フルバスタチン | 脂溶性 | CYP2C9 |
禁忌
| --- | --- | --- | --- | --- |