HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)

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特長:

脂質異常症に対する中心的薬剤

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作用機序

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コレステロール合成過程の律速段階に関与するHMG-CoA還元酵素を阻害することで、コレステロール合成を阻害する

薬剤名

スタチンは、LDL-C 低下効果の強さによって分類される。ストロングスタチンは、LDL-C の低下率約30-40%、LDL-C の低下率約15-20%

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ストロングスタチン

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スタンダードスタチン

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補足:命名ステム

HMG-CoA還元酵素阻害薬は、「〜vastatin」という語尾がついている

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代表的な副作用

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スタチン関連筋症状

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横紋筋融解症

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横紋筋融解症

特徴

薬物動態学上の特徴

薬剤ごとに大きく異なる

代謝酵素 トランスポーターの関与
アトルバスタチン 脂溶性 CYP3A4 BCRP、P-gp、OATP1B1/1B3
ピタバスタチン 脂溶性 ほとんど関与なし
(わずかに2C9)
ロスバスタチン 親水性 (2C9, 2C19)
関与は大きくない
in vitro 試験のみ BCRP、OATP1B1
プラバスタチン 水溶性 関与なし
シンバスタチン 脂溶性 CYP3A4 BCRP、OATP1B1
(活性代謝物がOATP1B1の基質)
フルバスタチン 脂溶性 CYP2C9

禁忌

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